२० मिलीग्राम रेटट्रूटाइड वजन कमी करणारे पेप्टाइड लायोफिलाइज्ड पावडर रेट्रा व्हायल्स इंजेक्शन ९९% रेटट्रूटाइड

उत्पादनाचे वर्णन
रेटट्रूटाइड हे ग्लुकागॉन रिसेप्टर (GCGR), ग्लुकोज-आश्रित इन्सुलिनोट्रोपिक पॉलीपेप्टाइड रिसेप्टर (GIPR) आणि ग्लुकागॉन-सारख्या पेप्टाइड-1 रिसेप्टर (GLP-1R) यांना लक्ष्य करणारे एक नवीन ट्रिपल अ‍ॅगोनिस्ट पेप्टाइड आहे. रेटट्रूटाइड मानवी GCGR, GIPR आणि GLP-1R ला अनुक्रमे 5.79, 0.0643 आणि 0.775 nM च्या EC50 मूल्यांसह आणि माऊस GCGR, GIPR आणि GLP-1R ला 2.32, 0.191 आणि 0.794 nM च्या EC50 मूल्यांसह सक्रिय करते. लठ्ठपणा आणि चयापचय विकारांच्या अभ्यासात हे एक महत्त्वाचे संशोधन साधन म्हणून काम करते.

रेटट्रूटाइड प्रभावीपणे GLP-1R सिग्नलिंग मार्ग सक्रिय करते आणि GIP आणि GLP-1 रिसेप्टर्स दोन्हीवर कार्य करून ग्लुकोज-अवलंबित इन्सुलिन स्राव उत्तेजित करते. हे सिंथेटिक पेप्टाइड शक्तिशाली हायपोग्लाइसेमिक गुणधर्म प्रदर्शित करते आणि टाइप 2 मधुमेह (T2D) साठी मधुमेहविरोधी संयुग म्हणून विकसित केले गेले आहे. ते इन्सुलिन सोडण्यास प्रोत्साहन देते आणि ग्लुकोज-अवलंबित पद्धतीने ग्लुकॅगॉन स्राव दाबते.

याव्यतिरिक्त, रेटट्रूटाइड पोट रिकामे होण्यास विलंब करते, उपवास आणि जेवणानंतर ग्लुकोजची पातळी कमी करते, अन्न सेवन कमी करते आणि T2D असलेल्या व्यक्तींमध्ये शरीराचे वजन लक्षणीयरीत्या कमी करते असे दिसून आले आहे.

जैविक क्रियाकलाप
रेटट्रूटाइड (LY3437943) हे एकल लिपिड-संयुग्मित पेप्टाइड आहे जे मानवी GCGR, GIPR आणि GLP-1R चे एक शक्तिशाली अ‍ॅगोनिस्ट म्हणून कार्य करते. मूळ मानवी ग्लुकागॉन आणि GLP-1 च्या तुलनेत, रेटट्रूटाइड GCGR आणि GLP-1R वर कमी क्षमता (अनुक्रमे 0.3× आणि 0.4×) प्रदर्शित करते परंतु ग्लुकोज-आश्रित इन्सुलिनोट्रोपिक पॉलीपेप्टाइड (GIP) च्या तुलनेत GIPR वर लक्षणीयरीत्या वाढलेली क्षमता (8.9×) प्रदर्शित करते.

कृतीची यंत्रणा
मधुमेही उंदरांना नेफ्रोपॅथी असलेल्या अभ्यासात, रेटट्रूटाइडच्या वापरामुळे अल्ब्युमिन्युरिया लक्षणीयरीत्या कमी झाला आणि ग्लोमेरुलर फिल्ट्रेशन रेटमध्ये सुधारणा झाली. हा संरक्षणात्मक परिणाम GLP-1R/GR-आश्रित सिग्नलिंग मार्गाच्या सक्रियतेमुळे होतो, जो मूत्रपिंडाच्या ऊतींमध्ये दाहक-विरोधी आणि अपोप्टोटिक कृतींमध्ये मध्यस्थी करतो.

रेटट्रूटाइड ग्लोमेरुलर पारगम्यतेचे थेट नियमन करते, ज्यामुळे मूत्र एकाग्रता क्षमता वाढते. प्राथमिक निष्कर्षांवरून असे दिसून येते की, ACE इनहिबिटर आणि ARB सारख्या पारंपारिक दीर्घकालीन मूत्रपिंड रोग उपचारांच्या तुलनेत, रेटट्रूटाइड केवळ चार आठवड्यांच्या उपचारानंतर अल्ब्युमिनुरियामध्ये अधिक स्पष्ट घट निर्माण करते. शिवाय, ACE इनहिबिटर किंवा ARB पेक्षा सिस्टोलिक रक्तदाब कमी करण्यात त्याची कार्यक्षमता जास्त असल्याचे दिसून आले आहे, आणि कोणतेही लक्षणीय प्रतिकूल परिणाम दिसून आले नाहीत.

दुष्परिणाम
रेटाट्रूटाइडचे सर्वात सामान्य दुष्परिणाम जठरांत्रीय स्वरूपाचे आहेत, ज्यात मळमळ, अतिसार, उलट्या आणि बद्धकोष्ठता यांचा समावेश आहे. ही लक्षणे सामान्यतः सौम्य ते मध्यम असतात आणि डोस कमी केल्याने बरे होतात. सुमारे ७% रुग्णांनी त्वचेला मुंग्या येणे देखील नोंदवले. उच्च डोस गटांमध्ये २४ आठवड्यांत हृदय गती वाढल्याचे दिसून आले, जे नंतर मूळ पातळीवर परत आले.