गॅनिरेलिक्स अ‍ॅसीटेट पेप्टाइड एपीआय
उत्पादन तपशील
| नाव | गॅनिरेलिक्स अ‍ॅसीटेट |
| CAS क्रमांक | १२३२४६-२९-७ |
| आण्विक सूत्र | C80H113ClN18O13 चे वर्णन |
| आण्विक वजन | १५७०.३४ |
समानार्थी शब्द
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;ganirelix Acetate; गॅनिरेलिक्स; गॅनिरेलिक्स एसीटेट यूएसपी/ईपी/
वर्णन
गॅनिरेलिक्स हे एक कृत्रिम डेकापेप्टाइड कंपाऊंड आहे आणि त्याचे एसीटेट मीठ, गॅनिरेलिक्स एसीटेट हे गोनाडोट्रोपिन-रिलीझिंग हार्मोन (GnRH) रिसेप्टर विरोधी आहे. अमीनो आम्ल क्रम असा आहे: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D- Ala-NH2. मुख्यतः वैद्यकीयदृष्ट्या, हे सहाय्यक पुनरुत्पादक तंत्रज्ञान नियंत्रित डिम्बग्रंथि उत्तेजना कार्यक्रम घेत असलेल्या महिलांमध्ये अकाली ल्युटिनायझिंग हार्मोन शिखरांना रोखण्यासाठी आणि या कारणामुळे होणारी प्रजनन विकारांवर उपचार करण्यासाठी वापरले जाते. या औषधात कमी प्रतिकूल प्रतिक्रिया, उच्च गर्भधारणा दर आणि कमी उपचार कालावधी ही वैशिष्ट्ये आहेत आणि क्लिनिकल प्रॅक्टिसमध्ये समान औषधांच्या तुलनेत त्याचे स्पष्ट फायदे आहेत.
औषधीय क्रिया
गोनाडोट्रोपिन-रिलीझिंग हार्मोन (GnRH) चे स्पंदनात्मक प्रकाशन LH आणि FSH चे संश्लेषण आणि स्राव उत्तेजित करते. मध्य आणि उशिरा फॉलिक्युलर टप्प्यांमध्ये LH स्पंदनांची वारंवारता अंदाजे 1 प्रति तास असते. हे स्पंदन सीरम LH मध्ये क्षणिक वाढीमध्ये प्रतिबिंबित होतात. मासिक पाळीच्या मध्यभागी, GnRH च्या मोठ्या प्रमाणात प्रकाशनामुळे LH मध्ये वाढ होते. मासिक पाळीच्या मध्यभागी LH वाढ अनेक शारीरिक प्रतिक्रियांना चालना देऊ शकते, ज्यामध्ये ओव्हुलेशन, ऊसाइट मेयोटिक पुनरुज्जीवन आणि कॉर्पस ल्यूटियम निर्मिती यांचा समावेश आहे. कॉर्पस ल्यूटियमच्या निर्मितीमुळे सीरम प्रोजेस्टेरॉनची पातळी वाढते, तर एस्ट्रॅडिओलची पातळी कमी होते. गॅनिरेलिक्स एसीटेट हा एक GnRH विरोधी आहे जो पिट्यूटरी गोनाडोट्रॉफ्स आणि त्यानंतरच्या ट्रान्सडक्शन मार्गांवर GnRH रिसेप्टर्सना स्पर्धात्मकपणे अवरोधित करतो. ते गोनाडोट्रोपिन स्रावाचे जलद, उलट करता येणारे प्रतिबंध निर्माण करते. पिट्यूटरी LH स्रावावर गॅनिरेलिक्स एसीटेटचा प्रतिबंधात्मक प्रभाव FSH पेक्षा जास्त होता. गॅनिरेलिक्स एसीटेट, विरोधाभासाशी सुसंगत, अंतर्जात गोनाडोट्रोपिनचे पहिले प्रकाशन करण्यास अयशस्वी ठरले. गॅनिरेलिक्स एसीटेट बंद केल्यानंतर ४८ तासांच्या आत पिट्यूटरी एलएच आणि एफएसएच पातळीची पूर्ण पुनर्प्राप्ती झाली.
