इरेक्टाइल डिसफंक्शनवर उपचार करणारे सिल्डेनाफिल सायट्रेट १७१५९९-८३-०

औषधीय क्रिया
सिल्डेनाफिल सायट्रेट हे एक निवडक 5-फॉस्फोडायस्टेरेस इनहिबिटर आहे जे चक्रीय ग्वानोसिन मोनोफॉस्फेटचे विघटन रोखून नायट्रिक ऑक्साईड-आश्रित, चक्रीय ग्वानोसिन मोनोफॉस्फेट-मध्यस्थ फुफ्फुसीय रक्तवाहिन्यांच्या रक्तवाहिन्यांच्या थेट विस्ताराव्यतिरिक्त, ते रक्तवहिन्यासंबंधी पुनर्बांधणी रोखू शकते किंवा उलट करू शकते.

औषधी गुणधर्म आणि अनुप्रयोग
सिल्डेनाफिल सायट्रेट, व्यापारी नाव व्हायग्रे, ज्याला सामान्यतः व्हायग्रा म्हणून ओळखले जाते, हे एक चक्रीय ग्वानोसिन मोनोफॉस्फेट (cGMP)-विशिष्ट फॉस्फोडायस्टेरेस प्रकार 5 (PDE5) अवरोधक आहे जे तोंडी प्रशासनानंतर इरेक्शन वाढवू शकते. सिल्डेनाफिल सायट्रेट कॉर्पस कॅव्हर्नोसममध्ये सायक्लिक ग्वानोसिन मोनोफॉस्फेट (cGMP) विघटित करणाऱ्या टाइप 5 फॉस्फोडायस्टेरेसला रोखून नायट्रिक ऑक्साईड (NO) चा प्रभाव वाढवू शकते. कॉर्पस कॅव्हर्नोसममध्ये cGMP ची पातळी वाढवा, कॉर्पस कॅव्हर्नोसममधील गुळगुळीत स्नायू आराम करा, रक्त प्रवाह वाढवा, लिंग उभारणीचा वेळ वाढवा आणि दृढता वाढवा. इरेक्शन डिसफंक्शन असलेल्या नपुंसक रुग्णांसाठी. प्रौढ व्यक्ती दररोज 50 मिलीग्राम तोंडावाटे घेतात, दिवसातून 1 वेळा पर्यंत, आणि लैंगिक संभोगाच्या सुमारे 1 तास आधी आवश्यकतेनुसार ते वापरतात. प्रत्येक वेळी कमाल रक्कम 0.1 ग्रॅम आहे.

इन व्हिव्हो अभ्यास
भूल दिलेल्या कुत्र्यांमध्ये, सिल्डेनाफिल सायट्रेट हे कॅव्हर्नस प्रेशर मोजून पेल्विक नर्व्ह स्टिम्युलेशन अंतर्गत लिंगाच्या इरेक्टाइल फंक्शनला वाढवते. सिल्डेनाफिल सायट्रेटने कार्बामोयल्कोलीन-उत्तेजित विश्रांतीमध्ये लक्षणीयरीत्या बिघाड केला आणि हायपरकोलेस्टेरोलेमिक सशांच्या कॅव्हर्नोसल टिश्यूमध्ये सुपरऑक्साइड निर्मिती रोखली. स्प्रेग-डॉली उंदरांमध्ये, सिल्डेनाफिल वेळेच्या डोसवर अवलंबून इरेक्टाइल फंक्शन सुधारते, दररोज 28 व्या दिवशी 20 मिलीग्राम/किलोग्रामच्या डोसवर जास्तीत जास्त पुनर्प्राप्ती होते. स्प्रेग-डॉली उंदरांमध्ये, सिल्डेनाफिलच्या वापरामुळे गुळगुळीत स्नायू कोलेजन गुणोत्तर जतन झाले आणि CD31 आणि eNOS अभिव्यक्तीचे जतन झाले. स्प्रेग-डॉली उंदरांमध्ये, सिल्डेनाफिलने अपोप्टोटिक इंडेक्स लक्षणीयरीत्या कमी केला आणि नियंत्रण गटाच्या तुलनेत akt आणि eNOS चे फॉस्फोरायलेशन वाढवले.