पुरुषांमधील इरेक्टाइल डिसफंक्शनवर उपचार करण्यासाठी टाडालाफिल १७१५९६-२९-५

टाडालाफिल (टाडालाफिल, टाडालाफिल) चे आण्विक सूत्र C22H19N3O4 आहे आणि त्याचे आण्विक वजन 389.4 आहे. 2003 पासून पुरुषांच्या स्तंभन बिघडण्याच्या उपचारांमध्ये याचा मोठ्या प्रमाणावर वापर केला जात आहे, ज्याचे व्यापारी नाव सियालिस (सियालिस) आहे. जून 2009 मध्ये, एफडीएने अमेरिकेत फुफ्फुसीय धमनी उच्च रक्तदाब (पीएएच) असलेल्या रुग्णांच्या उपचारांसाठी अ‍ॅडसिरका या व्यापारी नावाखाली टाडालाफिलला मान्यता दिली. टाडालाफिल 2003 मध्ये ईडीच्या उपचारांसाठी औषध म्हणून सादर करण्यात आले. ते प्रशासनानंतर 30 मिनिटांनी प्रभावी होते, परंतु त्याचा सर्वोत्तम परिणाम कृती सुरू झाल्यानंतर 2 तासांनी होतो आणि प्रभाव 36 तासांपर्यंत टिकू शकतो आणि त्याचा परिणाम अन्नामुळे प्रभावित होत नाही. टाडालाफिलचा डोस 10 किंवा 20 मिलीग्राम आहे, शिफारस केलेला प्रारंभिक डोस 10 मिलीग्राम आहे आणि रुग्णाच्या प्रतिसाद आणि प्रतिकूल प्रतिक्रियांनुसार डोस समायोजित केला जातो. बाजारपूर्व अभ्यासातून असे दिसून आले आहे की १२ आठवडे १० किंवा २० मिलीग्राम टॅडालाफिल तोंडी घेतल्यानंतर, प्रभावी दर अनुक्रमे ६७% आणि ८१% आहेत. अनेक अभ्यासातून असे दिसून आले आहे की ED च्या उपचारात टॅडालाफिलची प्रभावीता चांगली आहे.

इरेक्टाइल डिसफंक्शन: टाडालाफिल हे सिल्डेनाफिलसारखेच एक निवडक फॉस्फोडायस्टेरेस प्रकार 5 (PDE5) आहे, परंतु त्याची रचना नंतरच्यापेक्षा वेगळी आहे आणि जास्त चरबीयुक्त आहार त्याच्या शोषणात व्यत्यय आणत नाही. लैंगिक उत्तेजनाच्या कृती अंतर्गत, लिंगाच्या मज्जातंतूंच्या टोकांमध्ये आणि रक्तवहिन्यासंबंधी एंडोथेलियल पेशींमध्ये नायट्रिक ऑक्साईड सिंथेस (NOS) सब्सट्रेट L-आर्जिनिनमधून नायट्रिक ऑक्साईड (NO) चे संश्लेषण उत्प्रेरित करते. NO ग्वानिलेट सायक्लेस सक्रिय करते, जे ग्वानोसिन ट्रायफॉस्फेटला चक्रीय ग्वानोसिन मोनोफॉस्फेट (cGMP) मध्ये रूपांतरित करते, ज्यामुळे चक्रीय ग्वानोसिन मोनोफॉस्फेट-आश्रित प्रोटीन किनेज सक्रिय होते, परिणामी गुळगुळीत स्नायू पेशींमध्ये कॅल्शियम आयनची एकाग्रता कमी होते, ज्यामुळे कॉर्पस कॅव्हर्नोसम गुळगुळीत स्नायू शिथिल झाल्यामुळे उभारणी होते. फॉस्फोडायस्टेरेस प्रकार 5 (PDE5) cGMP ला निष्क्रिय उत्पादनांमध्ये बदलते, ज्यामुळे लिंग कमकुवत होते. टाडालाफिल PDE5 च्या ऱ्हासाला प्रतिबंधित करते, ज्यामुळे cGMP जमा होते, जे कॉर्पस कॅव्हर्नोसमच्या गुळगुळीत स्नायूंना आराम देते, ज्यामुळे लिंग उभारणी होते. नायट्रेट्स हे NO दाते असल्याने, टाडालाफिलसह एकत्रित वापरल्याने cGMP ची पातळी लक्षणीयरीत्या वाढेल आणि गंभीर हायपोटेन्शन होईल. म्हणून, क्लिनिकल प्रॅक्टिसमध्ये या दोघांचा एकत्रित वापर प्रतिबंधित आहे.

टाडालाफिल हे PDES ला रोखून काम करते. GMP कमी होते, म्हणून नायट्रेट्ससह एकत्रित वापरामुळे रक्तदाबात तीव्र घट होऊ शकते आणि सिंकोपचा धोका वाढू शकतो. CY3PA4 इंड्युसर्स टाडानाफिलची जैवउपलब्धता कमी करतील आणि रिफाम्पिसिन, सिमेटिडाइन, एरिथ्रोमाइसिन, क्लेरिथ्रोमाइसिन, इट्राकॉन, केटोकॉन आणि HVI प्रोटीज इनहिबिटरसह संयोजन वाढवू शकते. औषधाची रक्तातील एकाग्रता समायोजित करावी. आतापर्यंत, असे कोणतेही अहवाल नाहीत की या उत्पादनाचे फार्माकोकाइनेटिक पॅरामीटर्स आहार आणि अल्कोहोलमुळे प्रभावित होतात.