नाव | Tadalafil |
सीएएस क्रमांक | 171596-29-5 |
आण्विक सूत्र | C22H19N3O4 |
आण्विक वजन | 389.4 |
EINECS क्रमांक | 687-782-2 |
विशिष्ट रोटेशन | डी 20+71.0 ° |
घनता | 1.51 ± 0.1 जी/सेमी 3 (अंदाज) |
स्टोरेज अट | 2-8 ° से |
फॉर्म | पावडर |
आंबटपणा गुणांक | (पीकेए) 16.68 ± 0.40 (अंदाज) |
पाणी विद्रव्यता | डीएमएसओ: विद्रव्य 20 एमजी/एमएल, |
ताडलाफिल; सियालिस; आयसी 351; (6 आर, 12 एआर) -6- (बेंझो [डी] [1,3] डायऑक्सोल -5 -एल) -2-मिथाइल-2,3,12,12 ए-टेट्राहाइड्रोपायराझिनो [1 ', 2': 1,6] पायरिडो; जीएफ 196960; आयसीओएस 351; टिल्डनफिल;
ताडलाफिल (ताडलाफिल, ताडलाफिल) मध्ये सी 22 एच 19 एन 3 ओ 4 चे आण्विक सूत्र आहे आणि एक आण्विक वजन 389.4 आहे. २०० 2003 पासून पुरुष इरेक्टाइल डिसफंक्शनच्या उपचारात याचा मोठ्या प्रमाणात वापर केला जात आहे, ज्यात सियालिस (सियालिस) व्यापार नाव आहे. जून २०० In मध्ये, एफडीएने एडीसीआरसीए या व्यापार नावाखाली फुफ्फुसाच्या धमनी उच्च रक्तदाब (पीएएच) असलेल्या रूग्णांच्या उपचारांसाठी अमेरिकेत ताडलाफिलला मान्यता दिली. 2003 मध्ये ईडीच्या उपचारांसाठी एक औषध म्हणून ताडलाफिलची ओळख झाली. प्रशासनाच्या 30 मिनिटांनंतर हे प्रभावी होते, परंतु कृती सुरू झाल्यानंतर त्याचा उत्कृष्ट परिणाम 2 एच आहे आणि त्याचा परिणाम 36 एच पर्यंत टिकू शकतो आणि त्याचा परिणाम अन्नावर परिणाम होत नाही. ताडलाफिलचा डोस 10 किंवा 20 मिलीग्राम आहे, शिफारस केलेला प्रारंभिक डोस 10 मिलीग्राम आहे आणि डोस रुग्णाच्या प्रतिसादानुसार आणि प्रतिकूल प्रतिक्रियेनुसार समायोजित केला जातो. प्री-मार्केट अभ्यासानुसार असे दिसून आले आहे की 12 आठवड्यांसाठी 10 किंवा 20 मिलीग्राम टॅडलाफिलच्या तोंडी प्रशासनानंतर, प्रभावी दर अनुक्रमे 67% आणि 81% आहेत. बर्याच अभ्यासानुसार असे दिसून आले आहे की ईडीच्या उपचारात ताडलाफिलची चांगली कार्यक्षमता आहे.
इरेक्टाइल डिसफंक्शन: ताडलाफिल सिल्डेनाफिल सारख्या निवडक फॉस्फोडीस्टेरेज प्रकार 5 (पीडीई 5) आहे, परंतु त्याची रचना नंतरच्या तुलनेत भिन्न आहे आणि उच्च चरबीयुक्त आहार त्याच्या शोषणात व्यत्यय आणत नाही. लैंगिक उत्तेजनाच्या क्रियेत, पेनाइल मज्जातंतू समाप्ती आणि व्हॅस्क्यूलर एंडोथेलियल पेशींमध्ये नायट्रिक ऑक्साईड सिंथेस (एनओएस) सब्सट्रेट एल-आर्जिनिनपासून नायट्रिक ऑक्साईड (एनओ) चे संश्लेषण उत्प्रेरक करते. ग्वानिलेट सायक्लेज सक्रिय करत नाही, जे ग्वानोसीन ट्रायफॉस्फेटला चक्रीय गॅनोसिन मोनोफॉस्फेट (सीजीएमपी) मध्ये रूपांतरित करते, ज्यामुळे चक्रीय ग्वानोसिन मोनोफॉस्फेट-आधारित प्रोटीन किनेज सक्रिय होते, ज्यामुळे कॉर्पोरेशन कव्हर्नोसमच्या सुगमतेमुळे गुळगुळीत होणा calcic ्या गुळगुळीत पेशींमध्ये एकाग्रता कमी होते. फॉस्फोडीस्टेरेस प्रकार 5 (पीडीई 5) सीजीएमपीला निष्क्रिय उत्पादनांमध्ये कमी करते, ज्यामुळे पुरुषाचे जननेंद्रिय कमकुवत स्थितीत होते. ताडलाफिल पीडीई 5 च्या अधोगतीस प्रतिबंधित करते, ज्यामुळे सीजीएमपी जमा होते, जे कॉर्पस कॅव्हर्नोसमच्या गुळगुळीत स्नायूला आराम देते, ज्यामुळे पेनाइल उभारणी होते. नायट्रेट्स देणगीदार नसल्यामुळे, टॅडलाफिलसह एकत्रित वापरामुळे सीजीएमपीची पातळी लक्षणीय वाढेल आणि गंभीर हायपोटेन्शन होईल. म्हणूनच, या दोघांचा एकत्रित वापर क्लिनिकल प्रॅक्टिसमध्ये contraindicated आहे.
ताडलाफिल पीडीईएस प्रतिबंधित करून कार्य करते. जीएमपी खराब झाली आहे, म्हणून नायट्रेट्ससह एकत्रित वापरामुळे रक्तदाब कमी होऊ शकतो आणि सिंकोपचा धोका वाढू शकतो. Cy3pa4 इंडोसर्स तडनाफिलची जैव उपलब्धता कमी करतील आणि रिफाम्पिसिन, सिमेटिडाइन, एरिथ्रोमाइसिन, क्लेरिथ्रोमाइसिन, इट्रॅकॉन, केटोकॉन आणि एचव्हीआय प्रोटीज इनहिबिटरसह औषधाची रक्त एकाग्रता समायोजित केली जावी. आतापर्यंत, असे कोणतेही अहवाल नाहीत की या उत्पादनाच्या फार्माकोकिनेटिक पॅरामीटर्सचा आहार आणि अल्कोहोलचा परिणाम होतो.