वर्डेनाफिल डायहायड्रोक्लोराईड ट्रीटिंग इरेक्टाइल डिसफंक्शन 224785-91-5

फार्माकोलॉजिकल Action क्शन
हे औषध फॉस्फोडीस्टेरेज प्रकार 5 (पीडीई 5) इनहिबिटर आहे. या औषधाचे तोंडी प्रशासन प्रभावीपणे उभारणीची गुणवत्ता आणि कालावधी सुधारू शकते आणि इरेक्टाइल डिसफंक्शन असलेल्या पुरुष रूग्णांमध्ये लैंगिक जीवनाचा यश दर सुधारू शकतो. पेनाइल इरेक्शनची दीक्षा आणि देखभाल कॅव्हर्नोसल गुळगुळीत स्नायू पेशींच्या विश्रांतीशी संबंधित आहे आणि चक्रीय ग्वानोसिन मोनोफॉस्फेट (सीजीएमपी) कॅव्हर्नोसल गुळगुळीत स्नायूंच्या पेशींच्या विश्रांतीचा मध्यस्थ आहे. हे औषध फॉस्फोडीस्टेरेस प्रकार 5 प्रतिबंधित करून सीजीएमपीच्या विघटनास प्रतिबंधित करते, ज्यामुळे सीजीएमपीचे संचय, कॉर्पस कॅव्हर्नोसमच्या गुळगुळीत स्नायूंची विश्रांती आणि पुरुषाचे जननेंद्रिय तयार होते. फॉस्फोडीस्टेरेस आयसोझाइम्स 1, 2, 3, 4 आणि 6 च्या तुलनेत या औषधामध्ये टाइप 5 फॉस्फोडीस्टेरेससाठी उच्च निवड आहे. काही डेटा दर्शवितो की फॉस्फोडीस्टेरेज प्रकार 5 वर त्याची निवड आणि प्रतिबंधात्मक प्रभाव इतर फॉस्फोडीस्टेरेज प्रकार 5 इनहिबिटरपेक्षा चांगले आहे. फॉस्फोडीस्टेरेस इनहिबिटर टाइप करा.

औषधी गुणधर्म आणि अनुप्रयोग

१. जेव्हा सीवायपी 3 ए 4 इनहिबिटर (जसे की रितोनाविर, इंडिनाविर, साकिनाविर, केटोकोनाझोल, इट्राकोनाझोल, एरिथ्रोमाइसिन इ.) एकत्र वापरले जाते, तेव्हा यकृतामध्ये या औषधाच्या चयापचयला प्रतिबंधित करते (अर्ध्या-उगवण्यामुळे, वाढते, आणि वाढते, ती वाढते, आणि वाढते, वाढते, आणि वाढते, ती वाढते, वाढते, आणि वाढते, ती वाढते, आणि वाढते, ती वाढते, आणि वाढते, ती वाढते, आणि वाढते, ती वाढते, आणि वाढते, ती वाढते, आणि वाढते, ती वाढवते, आणि वाढते चेहर्याचा फ्लशिंग, प्राइपिझम). हे औषध रितोनाविर आणि इंडिनाविर यांच्या संयोजनात टाळले पाहिजे. जेव्हा एरिथ्रोमाइसिन, केटोकोनाझोल आणि इट्राकोनाझोल यांच्या संयोजनात वापरले जाते, तेव्हा या औषधाचा जास्तीत जास्त डोस 5 मिलीग्रामपेक्षा जास्त नसावा आणि केटोकोनाझोल आणि इट्राकोनाझोलचा डोस 200 मिलीग्रामपेक्षा जास्त नसावा.
२. नायट्रेट्स घेत असलेल्या किंवा नायट्रिक ऑक्साईड डोनर थेरपी घेत असलेल्या रूग्णांनी हे औषध एकत्रितपणे वापरणे टाळले पाहिजे. त्याची कृती करण्याची यंत्रणा आणखी वाढविणे आहेसीजीएमपीची एकाग्रता, परिणामी वर्धित अँटीहाइपरटेन्सिव्ह प्रभाव आणि हृदय गती वाढते. Rece-रिसेप्टर ब्लॉकर्ससह एकत्रितपणे वापरल्यास, ते अँटीहाइपरटेन्सिव्ह प्रभाव वाढवू शकते आणि हायपोटेन्शन होऊ शकते. म्हणूनच, या औषधाचा वापर α- रिसेप्टर ब्लॉकर्स वापरत असलेल्यांसाठी प्रतिबंधित आहे. या औषधाच्या 20 मिलीग्रामच्या एकाच तोंडी डोसच्या फार्माकोकिनेटिक्सवर मध्यम-चरबीयुक्त आहार (30% चरबी कॅलरी) आणि उच्च चरबीयुक्त आहार (55% पेक्षा जास्त चरबी कॅलरी) या औषधाचा पीक वेळ लांबणीवर टाकू शकतो आणि या औषधाचे रक्त एकाग्रता कमी करू शकते.

फार्माकोकिनेटिक्स
तोंडी प्रशासनानंतर हे वेगाने शोषले जाते, तोंडी टॅब्लेटची परिपूर्ण जैव उपलब्धता 15%आहे आणि सरासरी वेळ पीक 1 एच (0.5-2 एच) आहे. तोंडी द्रावण 10 मिलीग्राम किंवा 20 मिलीग्राम, सरासरी पीक वेळ 0.9 एच ​​आणि 0.7 एच आहे, सरासरी पीक प्लाझ्मा एकाग्रता अनुक्रमे 9µg/एल आणि 21µg/एल आहे आणि औषधाच्या परिणामाचा कालावधी 1 एच पर्यंत पोहोचू शकतो. या औषधाचा प्रथिने बंधनकारक दर सुमारे 95%आहे. 1.5 एच 20 मिलीग्रामच्या एकाच तोंडी डोसनंतर, वीर्य मधील औषध सामग्री डोसच्या 0.00018% आहे. हे औषध मुख्यतः सायटोक्रोम पी 450 (सीवायपी) 3 ए 4 द्वारे यकृतामध्ये चयापचय केले जाते आणि सीवायपी 3 ए 5 आणि सीवायपी 2 सी 9 आयसोएन्झाइम्सद्वारे थोडीशी रक्कम चयापचय केली जाते. मुख्य चयापचय या औषधाच्या पाइपराझिन संरचनेच्या डीथिलेशनद्वारे तयार केलेला एम 1 आहे. एम 1 चा देखील फॉस्फोडीस्टेरेस 5 (एकूण कार्यक्षमतेच्या सुमारे 7%) प्रतिबंधित करण्याचा प्रभाव आहे आणि त्याची रक्त एकाग्रता पालकांच्या रक्तातील एकाग्रतेच्या 26% आहे. , आणि पुढील चयापचय केले जाऊ शकते. मल आणि मूत्रातील चयापचयांच्या स्वरूपात औषधांचे उत्सर्जन दर अनुक्रमे 91% ते 95% आणि 2% ते 6% आहेत. एकूणच क्लीयरन्स रेट प्रति तास 56 एल आहे आणि मूळ कंपाऊंड आणि एम 1 चे अर्धे जीवन सुमारे 4 ते 5 तास आहेत.