बुरशीविरोधी संसर्गासाठी कॅस्पोफुंगिन
उत्पादन तपशील
| नाव | कॅस्पोफंगिन |
| CAS क्रमांक | १६२८०८-६२-० |
| आण्विक सूत्र | C52H88N10O15 लक्ष द्या |
| आण्विक वजन | १०९३.३१ |
| EINECS क्रमांक | १८०६२४१-२६३-५ |
| उकळत्या बिंदू | १४०८.१±६५.० °C (अंदाज) |
| घनता | १.३६±०.१ ग्रॅम/सेमी३ (अंदाज) |
| आम्लता गुणांक | (pKa) ९.८६±०.२६ (अंदाज) |
समानार्थी शब्द
CS-1171;कॅस्पोफंगीन;कॅस्पोफंगीन;कॅस्पोफंगीन;न्यूमोकांडिनB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoethyl)aMino]-N2-(10,12-डायमिथाइल-1-ऑक्सोटेट्राडेसिल)-4-हायड्रॉक्सी-एल-ऑर्निथिन]-5-[(3R)-3-हायड्रॉक्सी-एल-ऑर्निथिन]-;कॅस्पोफंगीनMK-0991;एड्स058650;एड्स-058650
रासायनिक गुणधर्म
आक्रमक बुरशीजन्य संसर्गाच्या उपचारांसाठी कॅस्पोफंगिन हे पहिले इचिनोकॅन्डिन होते ज्याला मान्यता देण्यात आली होती. इन विट्रो आणि इन व्हिव्हो प्रयोगांनी पुष्टी केली की कॅस्पोफंगिनमध्ये महत्त्वाच्या संधीसाधू रोगजनकांविरुद्ध चांगली बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ क्रिया आहे - कॅन्डिडा आणि एस्परगिलस. कॅस्पोफंगिन 1,3-β-ग्लुकनचे संश्लेषण रोखून पेशी भिंत फोडू शकते. वैद्यकीयदृष्ट्या, कॅस्पोफंगिनचा विविध कॅन्डिडिआसिस आणि एस्परगिलोसिसच्या उपचारांवर चांगला परिणाम होतो.
परिणाम
(१,३)-डी-ग्लुकन सिंथेस हा बुरशीजन्य पेशी भिंतीच्या संश्लेषणाचा एक प्रमुख घटक आहे आणि कॅस्पोफंगिन हे एन्झाइम स्पर्धात्मकपणे रोखून अँटीफंगल प्रभाव पाडू शकते. इंट्राव्हेनस प्रशासनानंतर, ऊतींच्या वितरणामुळे प्लाझ्मा औषधाची एकाग्रता वेगाने कमी होते, त्यानंतर ऊतींमधून औषध हळूहळू पुन्हा सोडले जाते. वाढत्या डोससह कॅस्पोफंगिनचे चयापचय वाढले आणि अनेक डोससह स्थिर स्थितीत येण्याच्या वेळेत ते डोसशी संबंधित होते. म्हणून, प्रभावी उपचारात्मक पातळी साध्य करण्यासाठी आणि औषध संचय टाळण्यासाठी, प्रथम लोडिंग डोस दिला पाहिजे आणि त्यानंतर देखभाल डोस दिला पाहिजे. रिफाम्पिसिन, कार्बामाझेपाइन, डेक्सामेथासोन, फेनिटोइन इत्यादी सायटोक्रोम p4503A4 इंड्यूसर्स एकाच वेळी वापरताना, कॅस्पोफंगिनचा देखभाल डोस वाढवण्याची शिफारस केली जाते.
संकेत
कॅस्पोफंगिनसाठी एफडीए-मंजूर संकेतांमध्ये हे समाविष्ट आहे: १. न्यूट्रोपेनियासह ताप: अशी व्याख्या केली आहे: ताप >३८°C आणि परिपूर्ण न्यूट्रोफिल संख्या (ANC) ≤५००/मिली, किंवा ANC ≤१०००/मिली आणि तो ५००/मिलीपेक्षा कमी केला जाऊ शकतो असा अंदाज आहे. अमेरिकेच्या संसर्गजन्य रोग सोसायटी (IDSA) च्या शिफारशीनुसार, जरी सतत ताप आणि न्यूट्रोपेनिया असलेल्या रुग्णांवर ब्रॉड-स्पेक्ट्रम अँटीबायोटिक्सने उपचार केले गेले असले तरी, उच्च-जोखीम असलेल्या रुग्णांना कॅस्पोफंगिन आणि इतर अँटीफंगल औषधांसह अनुभवजन्य अँटीफंगल थेरपी वापरण्याची शिफारस केली जाते. २. आक्रमक कॅन्डिडिआसिस: आयडीएसए कॅन्डिडिआसिससाठी पसंतीचे औषध म्हणून इचिनोकँडिन्स (जसे की कॅस्पोफंगिन) ची शिफारस करते. कॅन्डिडिआसिसमुळे होणाऱ्या पोटाच्या आत फोड, पेरिटोनिटिस आणि छातीच्या संसर्गावर उपचार करण्यासाठी देखील याचा वापर केला जाऊ शकतो. ३. अन्ननलिका कॅन्डिडिआसिस: कॅस्पोफंगिनचा वापर इतर उपचारांना रीफ्रॅक्टरी किंवा असहिष्णुता असलेल्या रुग्णांमध्ये अन्ननलिका कॅन्डिडिआसिसवर उपचार करण्यासाठी केला जाऊ शकतो. अनेक अभ्यासातून असे आढळून आले आहे की कॅस्पोफंगिनचा उपचारात्मक परिणाम फ्लुकोनाझोलच्या तुलनेत आहे. ४. आक्रमक अ‍ॅस्परगिलोसिस: मुख्य अँटीफंगल औषध, व्होरिकोनाझोलची असहिष्णुता, प्रतिकार आणि अकार्यक्षमता असलेल्या रुग्णांमध्ये आक्रमक अ‍ॅस्परगिलोसिसच्या उपचारांसाठी कॅस्पोफंगिनला मान्यता देण्यात आली आहे. तथापि, पहिल्या ओळीतील थेरपी म्हणून इचिनोकँडिनची शिफारस केलेली नाही.
