अँटीफंगल इन्फेक्शनसाठी कॅस्पोफंगीन
उत्पादन तपशील
| नाव | कॅस्पोफंगिन |
| CAS क्रमांक | १६२८०८-६२-० |
| आण्विक सूत्र | C52H88N10O15 |
| आण्विक वजन | १०९३.३१ |
| EINECS क्रमांक | 1806241-263-5 |
| उत्कलनांक | 1408.1±65.0 °C (अंदाज) |
| घनता | 1.36±0.1 g/cm3(अंदाजित) |
| आंबटपणा गुणांक | (pKa) 9.86±0.26 (अंदाज) |
समानार्थी शब्द
CS-1171;Caspofungine;CASPOFUNGIN;CASPORFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoethyl)aMino]-N2-(10,12-diMethyl-1-oxotetradecyl)-4-हायड्रॉक्सी- एल-ऑर्निथिन]-5-[(3आर)-3-हायड्रॉक्सी-एल-ऑर्निथिन]-;कॅस्पोफंगिनएमके-0991;एड्स058650;एड्स-058650
रासायनिक गुणधर्म
कॅस्पोफंगिन हे आक्रमक बुरशीजन्य संसर्गाच्या उपचारांसाठी मंजूर केलेले पहिले इचिनोकॅंडिन होते.इन विट्रो आणि इन व्हिव्हो प्रयोगांनी पुष्टी केली की कॅस्पोफंगिनमध्ये महत्त्वाच्या संधीसाधू रोगजनकांच्या विरूद्ध बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ क्रिया आहे-कॅन्डिडा आणि ऍस्परगिलस.कॅस्पोफंगिन 1,3-β-ग्लुकनचे संश्लेषण रोखून सेल भिंत फोडू शकते.वैद्यकीयदृष्ट्या, कॅस्पोफंगिनचा विविध कॅंडिडिआसिस आणि एस्परगिलोसिसच्या उपचारांवर चांगला परिणाम होतो.
प्रभाव
(1,3)-डी-ग्लुकन सिंथेस हा बुरशीजन्य पेशींच्या भिंतींच्या संश्लेषणाचा मुख्य घटक आहे, आणि कॅस्पोफंगिन या एन्झाईमला गैर-स्पर्धात्मकपणे प्रतिबंधित करून अँटीफंगल प्रभाव पाडू शकतो.इंट्राव्हेनस प्रशासनानंतर, ऊतकांच्या वितरणामुळे प्लाझ्मा औषधाची एकाग्रता झपाट्याने कमी होते, त्यानंतर ऊतकांमधून औषध हळूहळू सोडले जाते.कॅस्पोफंगिनचे चयापचय वाढत्या डोससह वाढले आणि एकाधिक डोससह स्थिर स्थितीत डोस-संबंधित होते.म्हणून, प्रभावी उपचारात्मक पातळी प्राप्त करण्यासाठी आणि औषधांचा संचय टाळण्यासाठी, प्रथम लोडिंग डोस प्रशासित केला पाहिजे आणि त्यानंतर देखभाल डोस द्यावा.cytochrome p4503A4 inducers एकाच वेळी वापरताना, जसे की rifampicin, carbamazepine, dexamethasone, phenytoin, इ. कॅस्पोफंगिनची देखभाल डोस वाढवण्याची शिफारस केली जाते.
संकेत
कॅस्पोफंगिनसाठी FDA-मंजूर संकेतांमध्ये हे समाविष्ट आहे: 1. न्यूट्रोपेनियासह ताप: म्हणून परिभाषित: ताप >38°C सह परिपूर्ण न्यूट्रोफिल काउंट (ANC) ≤500/ml, किंवा ANC ≤1000/ml सह आणि तो कमी केला जाऊ शकतो असा अंदाज आहे. 500/ml च्या खाली.संसर्गजन्य रोग सोसायटी ऑफ अमेरिका (IDSA) च्या शिफारशीनुसार, जरी सतत ताप आणि न्यूट्रोपेनिया असलेल्या रूग्णांवर ब्रॉड-स्पेक्ट्रम प्रतिजैविकांनी उपचार केले गेले असले तरी, उच्च जोखीम असलेल्या रूग्णांना कॅस्पोफंगीन आणि इतर बुरशीविरोधी औषधांसह अनुभवजन्य अँटीफंगल थेरपी वापरण्याची शिफारस केली जाते. ..2. आक्रमक कॅंडिडिआसिस: IDSA कॅन्डिडेमियासाठी निवडीचे औषध म्हणून इचिनोकॅंडिन (जसे की कॅस्पोफंगिन) ची शिफारस करते.कॅन्डिडा संसर्गामुळे होणा-या पोटातील गळू, पेरिटोनिटिस आणि छातीच्या संसर्गावर उपचार करण्यासाठी देखील याचा वापर केला जाऊ शकतो.3. अन्ननलिका कॅंडिडिआसिस: कॅस्पोफंगीनचा उपयोग रीफ्रॅक्टरी किंवा इतर थेरपींना असहिष्णुता असलेल्या रुग्णांमध्ये अन्ननलिका कॅंडिडिआसिसवर उपचार करण्यासाठी केला जाऊ शकतो.अनेक अभ्यासांमध्ये असे आढळून आले आहे की कॅस्पोफंगिनचा उपचारात्मक प्रभाव फ्लुकोनाझोलच्या तुलनेत आहे.4. आक्रमक ऍस्परगिलोसिस: कॅस्पोफंगिनला मुख्य अँटीफंगल औषध, व्होरिकोनाझोलची असहिष्णुता, प्रतिकार आणि अकार्यक्षमता असलेल्या रूग्णांमध्ये आक्रमक ऍस्परगिलोसिसच्या उपचारांसाठी मान्यता देण्यात आली आहे.तथापि, प्रथम-लाइन थेरपी म्हणून इचिनोकँडिनची शिफारस केलेली नाही.
